Глюкозамин является аминомоносахаридом. Глюкозамин - универсальный предшественник и строительный блок всех необходимых суставных смазок и тканей амортизаторов, которые известны как глюкозаминогликаны, включающие гиалуроновую кислоту и хондроитин сульфат, и протеогликаны, образующиеся из них. В организме он используется хондроцитами как исходный материал для синтеза протеогликанов, гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты - компонентов хрящевой ткани сустава. Радиоизотопные исследования демонстрируют отчетливую тропность глюкозамина к суставным тканям. Около 30% введенного препарата длительно находятся в соединительной ткани. Кстати, "здоровая" соединительная ткань - это не только здоровье суставов, но и сосудов, кожи и внутренних органов "скелеты" которых также построены из соединительной ткани.В многочисленных исследованиях фармакологических эффектов глюкозамина установлено благоприятное влияние на метаболизм хряща — усиление анаболических и ослабление катаболических процессов. Глюкозамин снижает активность катаболических ферментов в хряще, в том числе матриксных металлопротеаз. Dodge GR, Jimenez SA: Glucosamine sulfate modulates the levels of aggrecan and matrix metalloproteinase-3 synthesized by cultured human osteoarthritis articular chondrocytes. Osteoarthr. Cartil. 11, 424–432 (2003). Установлены стимуляция глюкозамином синтеза протеогликанов и коллагена, повышение продукции компонентов внеклеточного матрикса, при этом свойства гликозаминогликанов и протеогликанов (по данным хроматографического анализа) были близки к физиологическим.
Также глюкозамин снижает провоспалительное и сосудоразрушее действия интерлейкина (ИЛ)-1 Sandy JD, Gamett D, Thompson V, Verscharen C: Chondrocyte-mediated catabolism of aggrecan: aggreganasedependent cleavage induced by interleukin-1 or retinoic acid can be inhibited by glucosamine. Biochem. J. 335, 59–66 (1998)
Существуют несколько форм глюкозамина и они имеют некоторые отличия друг от друга, обуславливающие эфективность их применения в медицинских целях.
    D-Глюкозамина Гидрохлорид (HCL) - (производится из хитина ракообразных или из растительных источников)
    D-Глюкозамина Сульфат (стабилизирован 2KCl) - (производится из хитина ракообразных)
    D-Глюкозамина Сульфат ( NaCl)
    N-ацетилl-глюкозамин (NAG)
    Поли N-ацетилl-глюкозамин (Poly NAG) (самая дорогая и наименее эффективная форма глюкозамина)
Большинство (но не все) таблетированных форм глюкозамина или комбинированных препаратов глюкозамина и хондроитина на Российском рынке содержат Глюкозамина сульфат (например Артра, Дона и другие). Лучшая ли это форма глюкозамина? И в чем состояит разница между препаратами глюкозамин сульфата и глюкозамин гидрохлорида? Какую форум следует предпочесть для лечения суставов и для спортивного питания?
Попробуем найти ответы на эти важные вопросы про глюкозамин:
Обе формы глюкозамина играют положительную роль при восстановлении хрящевой ткани. Применение обоих форм глюкозамина позволяет снизить выраженность болевых симптомов при артрите Pr J Sports Med 2003; 37; 45-49. Однако есть некоторые различия между глюкозамин сульфатом и глюкозамин гидрохлоридом. В глюкозамин гидрохлориде содержится обычно около 83-88% чистого глюкозамина, в то время как в глюкозамин сульфате - только 59-65% чистого глюкозамина. Physicians Desk Reference for Nutritional Supplients, 1st_Edition, 186-189. При пероральном приеме глюкозамин хорошо всасывается (глюкозамин сульфат — до 80%, глюкозамин гидрохлорид — до 95% за счет лучшей растворимости).
Глюкозамина гидрохлорид (HCL) является стабильным соединением. Однако, получаемый из него глюкозамина сульфат, требует стабилизации хлоридом калия (2KCl) или хлоридом натрия (NaCl) - то есть обычной поваренной солью. Обе формы имеют хорошую биологическую доступность. Но применение глюкозамина сульфата, стабилизированного поваренной солью, имеет свои важные особенности. При приеме глюкозамина сульфата, стабилизированного хлоридом натрия, получается, что при приеме 1500 мг глюкозамина сульфата в сутки человек получает до 400 мг (25% по массе) поваренной соли. Однако суточная норма потребления поваренной соли составляет как раз 400 мг. Но человек еще получает соль с пищей. Получается, при приеме глюкозамина сульфата стабилизированного поваренной солью, человек получает ее избыток. Это недопустимо при лечении больных с гипертонической болезнью. Для людей ведущих здоровый образ жизни, работающих над снижением веса иди усиленно тренирующихся избыток поваренной соли также вреден: соль вызывает задержку воды в организме.
Таким образом, использование глюкозамина сульфата стабилизированного поваренной солью нежелательно - особенно при длительных курсах лечения. Лучше препараты глюкозамина сульфата стабилизированного хлоридом калия (2KCL) или вообще глюкозамина гидрохлорид (Терафлекс, глюкозамин+хондроитин+MSM от компании Натрол, или чистый глюкозамина гидрохлорид, продающийся в наших аптеках). К тому же глюкозамина хлорид дешевле глюкозамина сульфата.
Есть и еще один важный момент: химическая чистота препаратов и аллергические реакции.
Глюкозамина сульфат производится из отходов хитина морских ракообразных (креветок, крабов и лобстверов) на фермах Южно-Китайского моря. Это основной мировой регион-поставщик сырья для глюкозамина сульфата. Известно, что для более быстрого роста ракообразных на фермах широко применяются гормональные кормовые добавки. Так, например, Великобритания несколько лет назад вообще запретила импорт продуктов ракообразных из Китая из за большого количества гормонов в продукции. Глюкозамина сульфат, призведенный из такого сырья может вызывать аллергические реакции как на компоненты морепродуктов так и на другие вещества, которые технически невозможно удалить из вещества на 99,99 % (как утверждается в рекламе многих поставщиков сырья). Химическая чистота глюкозамина сульфата может сильно отличаться в зависимости от производителя. Такой глюкозамин также может может быть маркирован не как глюкозамина сульфат, а как:
    Chitin
    Chitin source
    Shellfish source
    Marine source
    Shrimps, crabs
Ситуация с современным производством глюкозамина гидрохлорида принципиально иная. Теперь его научились производить из шелухи от кукурузы. Продукт пермалывается и ферментируется для получения глюкозамина гидрохлорида. Такой продукт имеет несравнимо более высокую химическую чистоту и 100% не содержит животного белка, способного вызвать аллергию. Это абсолютно лучший вариант глюкозамина. Он может маркироваться как Corn глюкозамин или Vegan (протестировано и одобрено сообществом Vegan) vegan глюкозаминглюкозамин. Препараты такого глюкозамина выпускают Prescription 2000, DEVA, Solgar (США), .
Но многие формы глюкозамина гидрохлорида до сих пор производят также из хитина морских ракообразных. Такой глюкозамина гидрохлорид также может вызывать аллергические реакции.
Таким образом, можно проранжировать препараты глюкозамина по их безопасности применения:
1. Глюкозамина гидрохлорид растительного происхождения (corn, vegan)
2. Глюкозамина гидрохлорид животного происхождения (chitin, shellfish, shrimps, crabs)
3. Глюкозамина сульфат, стабилизированный хлоридом калия
4. Глюкозамина сульфат, стабилизированный хлоридом натрия
При покупке и выборе препарата, постарайтесь узнать какой именно глюкозамин в нем содержится и какого его происхождение.
Побочные эффекты глюкозамина:
Среди других побочных эффектов обоих видов глюкозамина могут быть: аллергические реакции, увеличенное газообразование, разжижение стула, повышение толерантности к инсулину (!).
Противопоказания к приему глюкозамина:
Относительные противопоказания: сахарный диабет, прием антикоагулянтов. Абсолютно противопоказан глюкозамин при беременности.Skidmore-Roth L. Mosby’s Handbook of Herbs & Natural Supplements 3rd ed. Mosby, Inc. St. Louis, MO. 2006:506
Клиническая эффективность глюкозамина при артрозе:
Краткосрочное применение глюкозамина - до 3-х месяцев:
Клиническая эффективность применения глюкозамина при остеоартрозе может быть сравнима с применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). При краткосрочном курсе лечения 8 недель в течение первых 2 недель выраженность симптомов артроза быстрее сокращалась в группе пациентов получающих ибупрофен. В конце курса не наблюдалось разницы в группах получавших глюкозамин и ибупрофен. Rovati LC. Clinical research in osteoarthritis: design and results of short-term and long-term trials with disease-modifying drugs. Int J Tissue React 1992;14:243-251 В других исследовниях сокращение болевого синдрома при краткосрочном использовании глюкозамина даже превосходило показатели группы получавшей ибупрофен.Lopes Vaz A. Double-blind clinical evaluation of the relative efficacy of ibuprofen and glucosamine sulphate in the management of osteoarthrosis of the knee in out-patients. Curr Med Res Opin 1982;8:145-149. Во всех случаях глюкозамин легче переносился пациентами и имел меньшее количество побочных эффектов по сравнению с НПВС.
Проводилось клиническое сравнение эффективности глюкозамина и MSM - популярного копмпонента зарубежных комбинированных хондропротекторов. MSM это натуральная природная форма серы, обладающая некоторым противовоспалительным и анальгезирующим действием. Совместное применение глюкозамина с MSM приводило к значительному снижению болевых синдромов при артрозе (срок лечения 12 недель) по сравнению с изолированным применением глюкозамина. Отченость снижалась одинаково во всех группах. Usha PR, Naidu MUR. Randomized, doubleblind, parallel, placebo-controlled study of oral glucosamine, methylsulfonylmethane and their combination in osteoarthritis. Clin Drug Invest 2004;24:353-363.
Длительное применение глюкозамина - до 3-х лет
При длительном применении при остеоартрозе глюкозамин препятствует прогрессированию проявлений артроза, выявляемях рентгенологически (величина межсутавного промежутка) и снижает выраженность болевого болевого синдрома, увеличивает подвижность пораженного сустава. Pavelka K, Gatterova J, Olejarova M, et al. Glucosamine sulfate use and delay of progression of knee osteoarthritis. a 3-year, randomized, placebo-controlled, double-blind study. Arch Intern Med 2002;162:2113-2123.
Комбинация глюкозамина сульфата и ибупрофена обладает синергическим взаимодействием, в результате чего болевой синдром купируется при меньшей дозе ибупрофена (анальгезирующий эффект обеспечивает в 2,4 раза меньшая доза ибупрофена).В.К. Казимирко, В.И. Мальцев Комбинированные хондропротекторы: преимущества и эффективность //Здоровье Украины №5/1, 2008 c.72-73 Такая комбинация содержится в препарате Терафлекс Адванс.
Дозировки глюкозамина:
При спортивных тренировок или в начале лечения артроза при отсутствии аллергических реакций и других побочных эффектов доза на первый месяц или два устанавливается 2000-2500 мг (только для глюкозамина без содержания поваренной соли - иначе будет превышение ее допустимого суточного потребления). Максимальная безопасная доза - 3000 мг в сутки.
Поддерживающая доза глюкозамина составляет 1000-1500 мг в сутки.
При приеме глюкозамина сульфвата стабилизированного хлоридом натрия из диеты требуется исключить поваренную соль.
Продолжительность приема должны быть не менее 12 недель. Длительная — до 3 лет — терапия хондропротекторами дает наилучшие результаты. По клиническим показаниям вполне оправдана может быть прерывистая схема лечения по 12-16 недель с перерывом на 8-10 недель. То есть, глюкозамин и хондроитинсульфат рекомендуется принимать примерно 150 дней в году на протяжении 3—5 лет.